重磅！华东医药FIC新药DR106241b/2a期试验成效卓越，入选EA

5月12日晚,华东医药发布公告称,其控股子公司浙江道尔生物科技有限公司(以下简称“道尔生物”)自主研发的全球首创的长效三重激动剂DR10624在新西兰治疗肥胖合并高甘油三脂血症的Ib/IIa期临床研究结果在荷兰阿姆斯特丹举办的2025年欧洲肝病研究学会年会(EASL Congress 2025)上首次发布。

公告显示,研究结果入选了大会的最新突破,展示了DR10624在肥胖合并高甘油三酯血症受试者中取得的关键研究数据,有望为MASLD/MASH患者提供综合获益。

临床研究数据惊艳三靶点激动剂突破现有药物局限性

DR10624作为一款长效三靶点激动剂,是全球首创的靶向FGFR1c/Klothoβ(FGF21R)、GLP-1R和GCGR的候选创新蛋白药物,DR10624由N端靶向GLP-1R/GCGR的嵌合肽段与工程化改造的IgG1 Fc融合,并在Fc的C末端融合重组的FGF21突变体。

本次入选EASL 2025 Late-Breaker的DR10624的1b/2a临床试验是在新西兰开展的一项随机、双盲、安慰剂对照、多次给药剂量递增的研究,展示了DR10624在肥胖合并高甘油三酯血症受试者中取得的关键研究数据。

DR10624本次披露的1b/2a研究结果中最为惊艳的是其极强的降低肝脏脂肪的药效。治疗12周后,DR10624的各剂量组的肝脏脂肪含量(LFC)较基线相对降幅分别为51.9%、77.8%、79.0%和75.8%,显著高于安慰剂组的26.3%。

图: 与基线相比,第85天肝脏脂肪相对变化

在基线肝脏脂肪含量≥8%的受试者中,DR10624的各剂量组的LFC较基线相对降幅分别为58.3%、83%、89.2%和87.2%,显著高于安慰剂组的27.2%。

表:基线>8%的受试者在接受12周治疗后LFC的变化

LFC相对降低50%在临床一般认为可以大概率取得脂肪肝炎的组织学缓解,即MASH resolution。治疗12周后,DR10624的各剂量组中实现LFC相对降低≥50%的受试者比例分别为66.7%、88.9%、100%和85.7%。DR10624在降低血脂方面也展现出显著药效,还具有较小的副作用和较高的安全性,能够大幅缓解受试者的胰岛素抵抗。

目前DR10624注射液目前正在中国开展治疗合并肝纤维化高风险的代谢相关脂肪性肝病以及代谢合并酒精相关脂肪变性肝病II期临床研究,并于2025年4月完成首例受试者入组。与此同时,此前在中国已启动的另一项DR10624治疗重度高甘油三酯血症的II期临床研究已完成全部患者入组,预计2025年第三季度获得揭盲后的顶线结果。此外,DR10624用于2 型糖尿病和体重适应症的中国临床试验申请也先后获批。

GLP-1是目前全球新药研发的重磅靶点和热门赛道。GLP-1的作用机制多样化,不仅具有多肽、小分子等多种药物形式,还在多靶点的差异化药物设计中被广泛运用。值得一提的是,目前全球在研的多靶点激动剂大部分集中在GLP-1/GIPR、GLP-1/GCGR领域,并且药物设计中多为双靶点,全球尚无同时靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的长效三靶点激动剂药物上市。东吴证券指出,三靶点的临床效果显著优于单靶点和双靶点。从趋势上看,在研多靶点新分子数量也逐渐增加,多靶点相比单靶点的优效正在成为共识。

华东医药GLP-1靶向产品临床开发多点开花

华东医药高度重视创新能力,研发重点布局内分泌、自身免疫及肿瘤三大领域,目前创新药管线已超过80项。在内分泌领域,华东医药围绕GLP-1靶点,公司已构筑了包括口服片剂、注射剂在内的长效及多靶点全球创新药和生物类似药相结合的全方位和差异化的产品管线,不仅在多靶点激动剂领域取得了突破性进展,其在研的GLP-1相关产品也正稳步推进临床开发,涵盖了糖尿病、体重管理等多个重要适应症。

公司自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002,已于2025年4月完成体重管理适应症临床Ⅲ期研究的首例受试者入组,计划于2025年6月底前完成全部受试者入组。此外,糖尿病适应症临床II期研究正在顺利开展中,预计2025年Q3获得顶线结果,并于2025年下半年进入III期临床研究。

GLP-1R/GIPR双靶点长效多肽类激动剂HDM1005注射液,正在开展体重管理适应症II期临床试验,已于2025年4月完成II期全部受试者入组,预计2025年Q4进入III期临床研究。此外,糖尿病适应症II期临床试验已于2025年4月完成首例受试者入组。报告期内,HDM1005注射液新适应症IND申请先后获得NMPA批准,分别用于阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)合并肥胖或超重成人患者的治疗、射血分数保留心力衰竭(HFpEF)合并肥胖或超重成人患者的治疗。

司美格鲁肽注射液糖尿病适应症已于2025年3月递交上市申请获受理。司美格鲁肽注射液体重管理适应症已于2025年2月完成Ⅲ期临床研究全部受试者入组。此外,德谷胰岛素注射液的上市申请已于2025年2月递交并获受理。

华东医药高度重视创新能力,研发投入持续加码。据年报披露,公司医药工业研发投入26.78亿元,同比增长16.77%,其中直接研发支出17.70亿元,同比增长10.63%,直接研发支出占医药工业营收比例为12.91%。并且,公司积极布局AI技术,助力药物研发和生产效率提升。

随着DR10624在多靶点激动剂领域的突破性成果以及公司GLP-1靶向产品临床开发的多点开花,华东医药在内分泌领域正展现出强大的创新实力和战略布局。从全球首创的GLP-1R/GCGR/FGF21R三靶点激动剂DR10624在肥胖合并高甘油三酯血症治疗中的显著疗效,到HDM1002、HDM1005等在研产品的稳步推进,公司不仅在国际舞台上彰显了其研发实力,也为糖尿病、体重管理等内分泌相关疾病的患者带来了更多希望。未来,随着这些创新产品的陆续上市,华东医药有望进一步巩固其在内分泌领域的领先地位,为全球患者提供更全面、更高效的治疗方案。